UNAL recibe patente de la SIC para moléculas que combatirían superbacterias

La patente de invención de la Superintendencia de Industria y Comercio (SIC) fue otorgada al diseño y la síntesis de dichas moléculas, que se constituyen en potenciales prospectos para producirlas como antibióticos, proceso desarrollado por los doctores Sergio Orduz Peralta y Blanca Fabiola Espejo, y la magíster en Ciencias Químicas Vanessa Posada Tabares, investigadores de la Universidad Nacional de Colombia (UNAL) Sede Medellín.

Los lipopéptidos surgen como respuesta a la necesidad de buscar nuevas moléculas que ataquen y maten estos microorganismos bacterianos resistentes que producen enfermedades en el ser humano. Están compuestos por una molécula de ácido graso (lipo) y una secuencia de aminoácidos (péptidos) que cuando entran en contacto con las bacterias se adhieren a su membrana celular y la rompen.

“La evaluación en laboratorio de los lipopéptidos cortos es la primera de tres fases para que las moléculas se puedan convertir en un medicamento y llegar al mercado como antibiótico para matar enfermedades bacterianas”, indica el doctor Orduz.

Los nuevos lipopéptidos se evaluaron en ambiente controlado en 4 de las bacterias patógenas más resistentes (Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Escherichia coli y Pseudomonas aeruginosa).

En la última década la Organización Mundial de la Salud (OMS) reportó un incremento de enfermedades infecciosas a causa de la resistencia a los antibióticos convencionales en bacterias como Klebsiella pneumoniae, E. coli y S. aureus, entre otras.

Resistencia de las bacterias

El doctor Orduz indica que “la resistencia de las bacterias a fármacos se viene presentando desde hace varios años por factores como el abuso de medicamentos, la interrupción de los tratamientos o el origen microbiano de los antibióticos”.

“Desde hace unos 10 años no se desarrollan antibióticos nuevos debido a los altos costos y la poca rentabilidad del producto, ya que si el paciente presenta mejoría no vuelve a tomar el antibiótico por lo menos en un año”.

Aunque las moléculas que se utilizan para nuevos antibióticos se presentan en la naturaleza –como aquellas capaces de atacar los microorganismos bacterianos–, en las mismas condiciones naturales se crean bacterias resistentes a estos.

“De ahí la necesidad de diseñar desde cero y fabricar nuevos compuestos. Mis lipopéptidos están conformados por un ácido graso y entre 3 y 5 aminoácidos que contienen ornitina, un compuesto que les facilita a las moléculas estabilizarse en el organismo”, asegura la investigadora Posada.

A diferencia de los péptidos comunes antimicrobianos que se destruyen con más facilidad en el organismo, los nuevos lipopéptidos son más estables en sangre y podrían durar alrededor de 24 horas.

¿Por qué los lipopéptidos son una alternativa para los medicamentos?

La OMS entregó el listado de las bacterias más resistentes a medicamentos, entre las que se encuentran aquellas gramnegativas, las cuales tienen la capacidad de encontrar nuevas formas de resistir a los tratamientos y de transmitir material genético que les permite a otros microorganismos hacerse fuertes a los fármacos.

Los 8 lipopéptidos diseñados son capaces de atacar células bacterianas grampositivas y gramnegativas.

Estos se sintetizaron con la metodología en fase sólida Fmoc (método que permite una acción de desprotección más suave) y se evaluó su rendimiento. Después se verificó su pureza (mayor al 90 %) y su identificación mediante técnicas instrumentales.

“En la síntesis de mis lipopéptidos se obtuvieron rendimientos por encima del 90 % con una pureza química muy alta, lograda a través de una secuencia de entre 3 y 5 aminoácidos”, asegura el investigador Posada.

Enfermedades como la tuberculosis, infecciones del colon, los enterococos y la gonorrea, entre otros, son algunos de los patógenos que están en la lupa de los profesionales para crear nuevos antibióticos para cada uno.

Los resultados evaluaron la actividad antimicrobiana de los 8 lipopéptidos y posibles candidatos para ser medicamentos antibióticos debido a los altos rendimientos y su efecto bactericida.

Por último, la recomendación es continuar el estudio para complementar las otras fases de desarrollo y para que las moléculas se puedan convertir en medicamento y llegar al mercado.

Redactado por: Universidad Nacional de Colombia 

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